微波技术在化学药物合成中的应用
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【摘 要】近年来，随着科学技术水平的不断提升，微波技术作为一种新型技术，能够直接对化学反应物进行辐射，实现化学反应速度的提升，加快了研发效率，同时具有绿色环保、科学快捷的优势，使得其在药物合成领域，呈现出较为广泛的应用。本文从微波化学与应用领域、微波辅助有机合成、微波技术在化学药物合成中的应用三方面进行了阐述分析，希望能够促进微波技术在化学药物合成领域的应用，提升化学药物合成的水平。
【关键词】微波技术;化学药物合成;应用
中图分类号： TQ460.6 文献标识码： A 文章编号： 2095-2457（2019）30-0217-002
DOI：10.19694/j.cnki.issn2095-2457.2019.30.111
Application of Microwave Technology in Chemical Drug Synthesis
ZHANG Lan-fang
（Wuxi health vocational and technical school， Wuxi Jiangsu 214000， China）
【Abstract】In recent years， with the development of science and technology， Microwave technology as a new technology， It can radiate chemical reactants directly，Achieving the improvement of chemical reaction speed and accelerating the efficiency of R&D，At the same time， it has the advantages of green environmental protection， scientific and fast，It has been widely used in the field of drug synthesis。In this paper， microwave chemistry and its applications are reviewed、Microwave-assisted organic synthesis、The application of microwave technology in the synthesis of chemical drugs is described and analyzed in three aspects，It is hoped that the application of microwave technology in the field of chemical drug synthesis will be promoted，Improve the level of chemical drug synthesis.
【Key words】Microwave technology; Chemical drug synthesis; Application
0 引言
微波是由電场与磁场共同作用的结果，对于低能电磁辐射，包括无线电、微波以及TV[1]。微波则指的是频率在300MHz到300GHz之间，同时波长在1mm到1m之间的电磁波，在具体的应用中，为了防止与国防应用与通讯产生干扰，工业上所使用的微波主要包括四个频段，即433.92MHz、915MHz、2375MHz以及2450MHz等等。微波与X射线和y射线存在一定的区别，对于非离子化的微波来说，能够推动原子在分子中产生运动，但是其所进行的运动，并不会产生化学反应[2]。对于微波来说，具有穿透、反射以及吸收等特效，使得其在各行业中的应用更加广泛，与此同时，其所体现出来的特殊微波效应、热效应以及非热微波效应三大效应，能够在食品加工、污水处理以及化学合成等方面发挥功效。
1 微波化学与应用领域
1992年10月，标志着微波化学正式出现的第一届世界微波化学大会，在荷兰的布鲁克伦召开，由此开始，微波化学成了人们研究的重要领域，同时在会上也进行了诸多研究成果的展示，比如微波加热的温度控制、微波化学的基础理论研究、微波场中的催化反应以及微波环境中的温度测试等等。就目前制药业的发展来看，如何提升产品的研发效率，实现产品产业化，为患者提供高质量药品的同时，降低生产成本，已经成了诸多企业关注的焦点[3]。对于中成药来说，关键指标包括多方面，即能耗、提取率以及有效成本含量，而在发挥出微波辅助技术的优势之后，能够实现相关指标的显著提升。在受控条件下开展的微博辅助加热有机合成法，已经成了药物研发以及药物化学中的重要技术，能够实现反应时间的大幅缩短，从几天缩短到几分钟，甚至是几秒钟，同时快速地进行反应参数的测定，实现目标化学反应的优化[4]。微波合成法的应用，将反应时间从几个小时甚至几天，大大缩短到了几分钟，同时能够对副反应进行跟踪优化，为产率与纯度的提升提供了可靠的保障，这就使得其在学术界以及工业界的应用十分广泛，为新化学实体的高效合成提供了便利的条件。
2 微波辅助有机合成
2.1 微波化学
微波化学作为一种交叉学科，是建立在微波理论与化学两大学科的基础之上，在将微波的优势发挥出来之后，对化学反应进行推动，在实现化学反应速度加快的基础上，对化学反应的产物进行改变。对于这一理论来说，是建立在微波理论的基础之上，通过借助微波的优势，对介质进行加热处理，从而实现化学键的变化，对相应的活化能进行改变，达到加速化学反应速度的目的，或者是通过产生新的化学反应，推动新产物的产生。在这一理论的研究中，其应用范围已经得到了很大的提升，包括有机、无机等等领域，都获得了完美的应用[5]。 2.2 微波的三大效应
2.2.1 热效应
化学反应速度的提升，需要依靠单纯的热/动力学，通过在微波场内进行极性物质的照射，能够迅速地提升反应温度，为各项化学反应的进行提供便利的条件，缩短化学反应的时间。
2.2.2 特殊微波效应
对于微波化学所体现出来的特殊微波效应来说，从根本上来看，同样是一种热效应，在微波的作用下，溶剂会受到多方面因素的影响，从而造成溶剂沸腾的整体温度的变化，这些影响因素多种多样，包括电场分布、物料流动等等，而在溶剂当中加入沸石，或者是对溶剂进行搅拌之后，能够使得溶剂所呈现出来的过热现象消除。在进行微波加热的时候，整个液体内部都会存在能量缝补，但是对于器壁的表面来说，受热情况比较有限，这就使得其温度要在液体温度以下。而对于传统的加热实验来说，一些对于温度敏感的物质，如果在热熔器中停留较长时间，则会出现分解的局面，而在消除反应器表面高温之后，其自身的催化剂寿命会产生变化，进而导致微波加热反应产生相应的变化，使得其相较于传统加热方式来说，体现出来更多的优势[6]。除此之外，在进行微波介质加热的过程中，能够实现整体加热，通过借助微波独有的特点，对反应化合物进行迅速而均匀的加热。
2.2.3 非热微波效应
对于大多数的非热效应来说，都是来源于电场与反应介质中特殊分子之间的相互作用，但是目前对于电场存在引起的偶极分子定效效应，使得阿伦尼乌斯方程的指前因子A或者活化能产生变化这一观点还存在着一定的质疑。与此同时，在极性反应中同样存在一些类似的效应，这是因为在极性反应中，基态到过渡态转化中，极性会大大增加，同时在活化能降低的情况下，实现了反应效应的增强。而从目前大多数研究成果来看，微波加热的能效相对较小，这就使得其无法激发分子进入到高能级中，同时微波加热化学反应的实验以及检测手段还存在许多的不足之处，因此在进行动力学数据测定的过程中，无法像传统加热反应中保持精确度[7]。
3 微波技术在化学药物合成中的应用
目前，在新药研发先导化合物的优化以及药物化学发展方面，还存在着一定的瓶颈。因此，这就需要将微波技术应用于化学药物合成中，更好地提升药物合成的水平。在目前的药物化学新药研发中，受控条件下的微波辅助加热法已经成了一项比较广泛的应用技术，能够显著的缩短反应时间，将一旦长达几小时甚至数天的时间，缩短到几分钟，从而快速地获取相应的反应参数，为目标化学反应的优化提供可靠的保障[8]。在药物化学中，所需要解决的主要问题主要集中在基础生物学以及临床，因此大部分的制药公司已经将微波合成作为了化学项目中的重要方式，为药物合成研究做出了巨大的贡献。
4 结语
微波所体现出的吸收、反射以及穿透等散发特效，使得其在各行业中的应用更加广泛，与此同时，其所体现出来的特殊微波效应、热效应以及非热微波效应三大效应，能够在食品加工、污水处理以及化学合成等方面发挥功效。在化学原料药的生产与研发当中，发展瓶颈在于如何实现反应条件的优化，从而达到一个合适的纯度与产率，得到最终的产物。但是在这一过程中，需要经过多个长时间的加热步骤，使得其对于反应条件的优化会耗费大量的时间。所以，通过分析微波技术在化学药物合成中的应用，能够推动有机化学研究水平的提升，更好地促进化学药物合成研究的技术水平。
【参考文献】
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