黄酮类化合物的结构修饰及生物活性研究进展

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　　摘 要：黄酮类化合物所具有的生理活性包括抗氧化、抗肿瘤，抗癌等等。但是其自身也存在着相应的缺点，比如：较差的水溶性、稳定性差以及相应的生物利用率不高等等问题存在。但是可以对其进行相应的结构修饰，从而将其的溶解性进行相应的改善，同时还可以增强其生理活性以及相应的稳定性。本文主要阐述对于相应的黄酮类化合物的结构修饰及生物活性研究进展，希望通过本文能够为相应的行业人员带来些许参考价值。
　　关键词：黄酮类化合物;结构修饰;生物活性
　　1 生物转化法对黄酮类化合物进行结构修饰的优势
　　在植物体内通常是广泛的分布很多的低分子多酚类的物质，其分布的状态多为游离得状态，有些还有可能与相应的糖进行相应的结合，从而形成苷。这类的就属于黄酮类的化合物，这种化合物的特点是其能够消炎、镇痛、抗病毒的药理作用，同时还具有抗氧化的生物活性。天然的黄酮其的水溶性是非常差的而且其的稳定性也就非常差，所以对其的化学结构及相应的生物活性进行深入的研究，从而对其进行相应的结构修饰的研究，这样在很大的程度上就扩大了其应用领域，比如：在食品及化妆品领域， 由于黄酮类的化合物其结构的本身存在很多的羟基，所以对其使用相应的化学方法进行结构上的修饰的时候，对其进行修饰区域的选择是非常困难的，同时还可能产生其他的一些副产物且相应进行分离的步骤就非常难。如果对其相应的基团采取一定的保护措施，那么进行操作的整体步骤就非常的繁琐，而且耗时也非常多。但是采用相应的生物转化的方法就能够在很大的程度上对于以上所存在的问题进行相应的改善。因为生物转化法可以在常温的环境中进行有效的催化作用，而且进行区域的选择性也比较高，根据相应的需要可以合成所需要的黄酮衍生物，且整体的操作工艺步骤相对简单。
　　2 对黄酮类物质进行相应的生物转化的反應类型
　　2.1 去糖基化反应
　　对于天然的黄酮类的化合物其主要的存在方式主要是以相应的糖苷类的形式存在的，但是其中黄酮苷的种类是具有非常多的，主要是由于相应的糖的种类、数量以及连接位置的不同而形成的。但是由于利用相应的化学法对其去糖基的选择性是比较差的，且进行反应的过程中，反应的过程没法得到有效的控制，并且进行反应需要较高的温度，并且得到的产物不容易分离。这样就充分的体现出酶法去糖基比化学法更加具有优势。
　　对含有橙皮苷的柑桔汁采用酶处理使得其中的橙皮甘酶通过催化的作用生成转化为橙皮素-7-葡萄糖苷后，其在人体内的摄入量达到了原来的数倍，在很大的程度上对于橙皮甘的生物活性进行了很大的提高。
　　通过Mandalari.等使用相应的小分子佛手柑醇与革兰氏阴阳性菌以及相应的酿酒的酵母进行相应的酶催化反应，在进行酶催化反应可以发现柑桔类的抗菌活性在很大的程度上得到了很大的提升。
　　2.2 酯化反应
　　黄酮类的化合物通过相应的酶催化酯化的反应对其进行相应的结构修饰，在很大的程度上增加了天然黄酮类的脂溶性。其进行相应的酯化反应主要是对其伯羟基进行的反应。
　　3 黄酮类化合物相应的构效关系阐述
　　目前黄酮类的化合物对其结构进行修饰的主要方法就是通过对其相应的取代基进行变化的过程，通过对其存在于不同环上的取代基进行替换，从而对其相应的化学性质进行有效的改善，从而根据相应的需求得到活性更好的化合物，以下根据其结构分类，对于相应的黄酮类化合物的相应的构效关系进行简单阐述。
　　3.1 黄酮（醇）类
　　存在于植物体内的黄酮类的化合物对于植物的整个生命周期的存活具有非常重要的作用，因为其在很大的程度上起到了抗菌自己防疾病的作用。由于相应的黄酮类化合物对于植物的生长重要作用以及其非常高的含量，所以相关的人员对其的生理活性的研究就非常的关注。
　　3.2 异黄酮类
　　异黄酮属于植物进行代谢过程的次级产物，其在相应的豆科植物中存在的较多，其具有的主要作用是对于心脑血管有一定的保护作用。鹰嘴豆作为豆科的草本植物，对其进行提取出来的相应的异黄酮类的化合物是具有非常高的降糖的活性，但是此活性的相应成分含量是有一定限度的。Li等将相应的鹰嘴豆这种豆科草本植物进行了一定的研究，通过对其进行的提取以及分离的工作，将其中的一些异黄酮类的化合物进行了提取与分离，通过深入的研究与发现，其中的B环4'位的甲醚化的异黄酮对于血糖的降低作用是最为明显的，根据这一实验结果，就可以将其作为相应的先导化合物进而形成相应的异黄酮的衍生物以及对于这些衍生物的降血糖的作用的研究，根据不断的深入研究发现，这些衍生物能够对于相应细胞的血糖活性有效降低，而且如果降相应的活性最好的衍生物进行有效结合，在很大的程度上将其的血糖降低程度不断提升。
　　4 结语
　　黄酮类化合物对其进行相应的结构修饰的未来前景是非常好的，所以对其的修饰衍生物的活性研究需要进行不断的深入，目前随着我国科学技术的不断发展，相应的分子生物学以及分子筛选的工作也随着不断的进步与发展，相信在不久的未来，在临床方面一定会有更多更好的黄酮类的化合物进行应用。
　　参考文献：
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